用泽珂治疗时要注意什么？

泽珂（Zytiga）与酮康唑相比，其耐药性良好，但是在Ⅲ期临床中也出现了的相关不良反应，其主要不良反应为继发性盐皮质激素过多、体液潴留、水肿、高血压、低血钾等，其中水钠潴留、低血钾和高血压是由于泽珂抑制CYPl7导致AcTH和盐皮质激素分泌过多而引起，所以提示小剂量糖皮质激素应并行管理。泽珂可以引起肝转氨酶升高。当出现肝毒性的症状或体征时，需测定血清转氨酶，特别是血清丙氨酸氨基转移酶水平，中断泽珂的治疗，密切监测肝功能。如果发生重度肝毒性，应立即停用。

除此之外，以下几点事项，患者在实际治疗的过程中，同样需要引起重视：

1、本品与强CYP3A4诱导剂利福平合用后，泽珂的暴露量降低了55%。在本品治疗期间应避免使用强CYP3A4诱导剂。如果必须合用强cYP3A4诱导剂，则需要增加本品的给药频率。

2、本品联合强CYP3A4抑制剂酮康唑，对泽珂的药代动力学特性没有产生有临床意义的影响。

3、本品的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取转运蛋白OATP1B1，因此可能增加经OATP1B1消除的药物浓度。尚无临床数据用以确定基于转运蛋白的相互作用。

4、本品过量使用的经验有限。本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时，应当停用本品。

5、吡格列酮与1000mg泽珂（阿比特龙）单剂量联合给药后，吡格列酮的AUC增加46%，吡格列酮的活性代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUC分别降低10%。尽管这些结果表明，本品与主要靠CYP2C8消除的药物联合使用时，暴露量预计不会出现具有临床意义的增加，但两者合用时，应监测治疗指数窄的CYP2C8底物的毒性表现。