




恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。 作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。
作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免,据临床实验显示,恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月,作为平均值,某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药,但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。恩杂鲁胺耐药具体原因有四,耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。 产生恩杂鲁胺耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况: 发生内脏转移发生的患者,根绝情况可采取以下两种治疗方案: 一、阿比特龙与强的松联合使用。 二、强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择: 一、阿比特龙联用强的松。 二、多西他赛联用强的松。 三、若患者症状轻微甚至无症状,且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614