《2015年中国肿瘤登记年报》显示,乳腺癌已经成为中国女性发病率第一的恶性肿瘤,且发病率呈上升趋势;而氟维司群在这一领域已经获得了国际国内治疗指南的认可。美国NCCN指南,欧洲ESMO指南以及中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范均将该药推荐为治疗晚期乳腺癌的一线内分泌药物。目前,芙仕得已经在全球54个国家和地区完成注册审批并成功上市,并在大部分国家获得医保报销资格。
芙仕得(Faslodex)药理作用是氟维司群为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对氟维司群耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。氟维司群(Fulvestrant)是一种新型的选择性SERD,能够竞争性结合、阻断并下调ER,减少ER信号转道通路以及和其他信号通路的交叉传递,不容易发生内分泌治疗耐药。
试验最终评价终点,总生存期数据显示,瑞博西林联合芙仕得(氟维司群)较单用芙仕得相比,可显著提升HR阳性、HER2阴性的男性或绝经后女性的晚期乳腺癌患者的生存时间,且无论作为一线治疗、二线治疗、还是短期内分泌治疗后的复发治疗,均显示出了芙仕得(氟维司群)单药治疗更好的生存获益。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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