氟维司群是一种什么样的药物？

氟维司群（Fulvestrant）是一类新的雌激素受体拮抗剂——雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物。用于治疗用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

本品静注后在体内分布广泛而快速，稳态时表观分布容积约为3～5L/kg，并在肝内快速清除；单次肌注本品后血浆浓度约7天后达到峰值并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，t1/2约为40天。每月1次肌注本品250mg后血浆浓度约在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的药时曲线下面积(AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%，主要结合成分为极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。肌注和静注本品后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化，芳香酶羟化，与葡萄糖醛酸或硫酸在甾体核的第2、第3和第17位结合，氧化侧链的氧硫基。在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排出，从肾清除者不到1%，主要代谢酶为CYP3A4。

当激素雌激素附着于癌细胞上的目标（受体）时，大多数类型的乳腺癌被刺激生长。氟维司群是一种抗雌激素药物。它阻断细胞上的雌激素受体并导致雌激素受体的数量下降。结果，癌细胞不被雌激素刺激生长，并且这减慢了肿瘤的生长。