帕妥珠单抗(Pertuzumab,也被称作2C4,商品名Perjeta)是一种单克隆抗体。它是第一个被称作"HER二聚化抑制剂"的单克隆抗体。通过结合HER2,阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚,从而减缓了肿瘤的生长。用于与曲妥珠单抗和化疗联合作为具有高复发风险HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
帕妥珠单抗靶向人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外二聚化结构域(子域II),从而阻断HER2与其他HER家族成员(包括EGFR、HER3和HER4)生成配体依赖型异源二聚体。帕妥珠单抗通过两种主要信号通路,即促分裂原活化蛋白(MAP)激酶和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)来抑制配体启动的细胞内信号转导,抑制这些信号通路可导致细胞生长停滞和细胞凋亡。帕妥珠单抗还可介导抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。帕妥珠单抗单药可抑制人肿瘤细胞增殖。在HER2过表达的异种移植模型中,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联用可增加抗肿瘤作用。
刚上市的时候,帕妥珠单抗虽然给部分乳腺癌患者带来希望,同样也带来了难题,因为价格实在太过昂贵。帕妥珠单抗在国内的价格为1.88万元/支(420mg),全疗程约为18个周期(每3周一个周期,时间共约1年;首次需用药2支,所以是19支),1年的花费近36万元,这让很多患癌家庭却步。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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