奥英妥珠单抗是一种CD22指导的抗体-药物偶联物(ADC)。奥英妥珠单抗可识别人CD22。 小分子N-乙酰基γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明,奥英妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD22表达肿瘤细胞的结合,随后ADC-CD22复合物内化,N-乙酰基-γ-卡奇霉素二甲酰肼水解接头断裂。 N-乙酰基-γ-卡奇霉素二甲基酰肼的活化诱导双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。
奥英妥珠单抗不良反应:>10%:中枢神经系统:疲劳(35%)、头痛(28%)、害冷(11%);内分泌和代谢:γ-谷氨酰转移酶增加(21%-67%),高尿酸血症(4%-16%);胃肠道:血清脂肪酶升高(9%-32%)、恶心(31%)、腹痛(23%)、腹泻(17%)、便秘(16%)、呕吐(15%)、血清淀粉酶升高(5%-15%)、口腔炎(13%)、食欲下降(12%);血液和肿瘤:血小板减少(51%;3级:14%;4级:28%)、中性粒细胞减少(49%;3级:20%-49%;4级:27%)、贫血(36%;≥3级:24%)、白细胞减少(35%;≥3级:33%)、出血(≥3级:5%-33%)、发热性中性粒细胞减少(26%;≥3级:26%)、淋巴细胞减少(18%;≥3级:16%);肝:血清AST(谷草转氨酶)升高(71%),血清碱性磷酸酶升高(13%-57%),血清ALT(谷丙转氨酶)升高(49%),血清转氨酶升高(26%),肝静脉阻塞性疾病(≤23%),高胆红素血症(21%),肝毒性(14%);感染:感染(48%);呼吸道:鼻出血(15%);其他:发烧(32%) ;1% - 10%:心血管:心电图QT间期延长(1%);胃肠道:腹胀(6%);血液和肿瘤:骨髓衰竭(2%;包括骨髓衰竭、热性骨髓再生障碍)、肿瘤溶解综合征(2%);肝:腹水(4%);免疫学:抗体发展(抗奥英妥珠单抗抗体:3%);其他:输液相关反应(2%;2级:2%;包括过敏反应) ;未定义的频率:感染:细菌感染、真菌感染、病毒感染。
服用奥英妥珠单抗出现不良反应后请立即报告医生,不要擅自服用其他药物,以免造成严重的药物反应。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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