比美替尼是靶向药吗？

比美替尼是一种激酶抑制剂，与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，那比美替尼是靶向药吗？

比美替尼是一种靶向药物，可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶，这种激酶可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应。

在体外，恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。

COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。

在安全性方面，比美替尼联合恩考芬尼治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

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