




阿卡替尼(Acalabrutinib)相较于Ibmtinib,其具有高度特异性,几乎不抑制EGFR、TEC和ITK,因而其毒性较低。同时,作为一种不可逆的第二代BTK抑制剂,该药不仅对套细胞淋巴瘤(MCL)患者具有明显的治疗效果,而且将阿卡替尼用来治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),同样取得了可观的疗效。
国外进行的I期和Ⅱ期研究给予61名复发CLL患者口服Acalabmtinib治疗,中位随访时间14.3个月,所有患者的ORR率达95%(CR率为85%,PR率为10%);在17P缺失的患者中,其ORR达100%(CR率为40%)。3级和4级不良事件非常罕见,仅有10%的患者出现较严重的贫血,这提示Acalabrutinib对CLL患者具有重要的治疗价值。
另一项I/Ⅱ临床试验主要针对采用阿卡替尼作为初始治疗的74例CLL患者,患者仅口服本品100 mg,每12小时1次。平均11个月随访发现,中位反应时间2个月,ORR高达96%,其中PR为86%,10%伴淋巴细胞增多症状的部分缓解,SD为4%。
几项相关的Ⅲ期临床试验,比如Acalabrutinib与obinutuzumab药物临床有效性比较;针对依鲁替尼不耐受患者,应用Acalabrutinib后的安全性评估;比较依鲁替尼和Acalabrutinib对难治复发或11q-/17p-CLL患者有效性及安全性等,均呈现出了良好的初步治疗效果,对此患者可放心购买和使用阿卡替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405