恩曲替尼(Rozlytrek)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼(Rozlytrek)成人剂型,胶囊 100mg 200mg
非小细胞肺癌(NSCLC):适用于肿瘤呈ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌(NSCLC),600 mg 口服 每天1次,继续直至疾病进展或不可接受的毒性。
NTRK基因融合实体瘤:适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变,发生转移或手术切除可能导致严重发病,在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者,600 mg 口服 每天1次。
恩曲替尼(Rozlytrek)儿科剂型:胶囊 100毫克 200毫克
NTRK基因融合实体瘤:恩曲替尼适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变的实体瘤的成年和儿科患者(≥12岁),具有转移性或手术切除可能导致严重的发病率,并在随后进展治疗或没有令人满意的替代疗法。<12年:安全性和有效性尚未确立;≥12岁推荐剂量基于体表面积(BSA),0.91-1.1 m2:400 mg 口服 每天1次 1.11-1.5m2:500mg 口服 每天1次 > 1.5m2:600 mg 口服 每天1次,继续直至疾病进展或不可接受的毒性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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