




恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,这是FDA批准的第二种ROS1靶向药。恩曲替尼怎么使用?
恩曲替尼以胶囊的形式出现,成人:口服,每次600 mg,通常每天服用一次,有无食物均可,采用餐后30min内服用恩曲替尼。将胶囊整粒吞下,不要打开、咀嚼或压碎。如果您在服用恩曲替尼后立即呕吐,请尽快再服用一剂。如果错过了少于12小时的剂量,请在记起错过的剂量后立即服用,然后在预定的时间服用下一次剂量。但是,如果您错过的剂量超过12小时,请跳过错过的剂量,不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。
恩曲替尼药动学已在前期临床试验中有所研究。恩曲替尼主要通过细胞色素P3A4酶(CYP3A4)代谢,同时可被CYP2C9和CYP1C19少量代谢。临床监测和多种药物联合应用时,需要关注潜在的药物相互作用,并及时调整用药量。例如,联合使用强CYP3A抑制剂如伊曲康唑等可能会增加恩曲替尼血浆浓度,从而可能导致不良反应发生率增加,故应避免或减少同时使用强CYP3A抑制剂。当联合使用强CYP3A4诱导剂可能降低恩曲替尼血浆浓度,从而降低恩曲替尼的疗效,故应避免联合使用或增加恩曲替尼剂量。当联合使用恩曲替尼与CYP3A4敏感底物时,可能增加其血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。如果不能避免,应注意监测患者的药物不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550