塞尔帕替尼的效果好吗
医学编辑王东云
2020-10-22 11:11
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塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种激酶抑制剂。该药可抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，Selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，Selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
基于塞尔帕替尼所具有的强大功效和作用，无论是甲状腺癌病例还是肺癌病例，在接受Selpercatinib治疗期间都产生了可观的疗效。在安全性方面，塞尔帕替尼最常见（≥25%）的不良反应主要包括疲劳，水肿，血小板减少，口干，腹泻，皮疹，钠减少，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，总胆固醇升高，便秘等。这些不良反应经过对症处理和治疗后，均可得到有效控制。对此，患者可放心购买和使用塞尔帕替尼。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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