恩曲替尼在治疗肺癌这方面疗效怎么样？

恩曲替尼的化学结构为N-[5-(3,5-二氟苄基)-1 H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢吡喃-4-氨基)-苯甲酰胺(C31H34F2N6O2)，是一种新型的ROS1和NTRK抑制剂，已被FDA批准用于治疗ROS1阳性NSCLC和所有NTRK驱动的实体瘤。

恩曲替尼在治疗肺癌这方面疗效怎么样？

恩曲替尼进行了两项I期试验，分别是ALKA-372-001和STARTRK-1.2012年至2016年期间共有119例患者入组，中位年龄为55岁(18-80岁)。研究中包括多种实体瘤(NSCLC60%、胃肠道癌15%、中枢神经系统癌4%及其他肿瘤)，大部分患者既往已经接受过治疗(25例患者使用了ROS1或ALK抑制剂)。其中有一半患者(60例)具有NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因融合。其他59例患者为NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因的点突变、扩增、拷贝数变异、插入/删除或无改变。通过RECIST评估，仅在携带基因融合且无既往TKI治疗史的患者中显现出疗效。

在25例可评估的NSCLC患者中，1例SQSTM1-NTRK1基因融合，13例ROS1基因融合，4例ALK基因融合。这18例患者中，有15例(83%)通过RECIST评估获得部分或完全应答。恩曲替尼也显示出颅内活性，与临床前数据一致，其中1例NTRK1融合的NSCLC患者达到颅内完全应答。

恩曲替尼治疗实体瘤总有效率77%，恩曲替尼在治疗肺癌的有效率为70%。

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