




阿比特龙全称醋酸阿比特龙,也叫泽珂,是由美国强生公司开发的一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,阿比特龙可通过阻断雄激素合成使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降,利于肿瘤萎缩,能有效延长前列腺癌晚期患者的寿命,在晚期前列腺患者中使用很是广泛,2011年阿比特龙被FDA批准联合泼尼松用于治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。
在两项随机、安慰剂对照、多中心临床试验(研究1和研究2)中,招募了正在使用促性腺激素释放激素(GnRH)治疗或既往接受过睾丸切除术的转移性去势抵抗性前列腺癌患者,既往接受过化疗或未接受过化疗,治疗组患者每天服用泽珂1000mg,每日1次,合并泼尼松5mg,每日2次。对照组服用安慰剂,合并泼尼松5mg,每日2次。
这两项随机临床试验报告的最常见(≥10%)的且在阿比特龙治疗组更常见(≥2%)的药物不良反应为疲乏、关节肿胀或不适、水肿、潮热、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染和挫伤。这两项随机临床试验报告的最常见(>20%)的且在阿比特龙治疗更常见(≥2%)的实验室检查异常是贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷血症、ALT升高和低钾血症。
对泽珂活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。严重肝功能损害患者(Child-PughC级)禁用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327