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环丝氨酸副作用大吗?

郭药师
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2025-01-21 13:29:47
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使用环丝氨酸大多数常见的不良反应都涉及中枢神经系统,诸如焦虑精神错乱、定向障碍、抑郁、有自杀倾向的精神病、攻击行为、易激动、妄想狂、头痛、眩晕、嗜睡、语言不清、震颤、轻瘫、反射亢进、周围神经病、昏迷、惊厥、性格改变,麻痹性痴呆,癫痫大发作和小发作等。

可能出现皮肤的超敏反应,罕有光敏反应发生。血清转氨酶可能升高,尤其有肝病史的患者。在本品合用其他抗结核病药物时,已偶有叶酸和维生素B2缺乏、巨幼细胞贫血、铁粒幼细胞性贫血报道。在接受≥1克/天的患者中可能突发心力衰竭。

环丝氨酸为白色或淡黄色结晶性粉末,有引湿性,无臭,味微苦。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿、乙醚。10%水溶液 pH为5.7~6.3。水溶液pH为6 ~8时稳定。

环丝氨酸结构与D-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用,但抑菌力较弱,对结核杆菌有较强抑菌作用,体外最低抑菌浓度为5~20μg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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