恩曲替尼是第几代靶向药？

恩曲替尼是第几代靶向药？恩曲替尼(Rozlytrek)是全球第三款广谱抗癌靶向药物。

恩曲替尼(Rozlytrek)可通过血脑屏障，针对肿瘤驱动基因，不论原发部位。适用于治疗中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌、唾液腺肿瘤、胆管癌、脑肿瘤、导管肿瘤、乳腺样分泌肿瘤、乳腺癌、乳腺恶性黑色素瘤及其他妇科肿瘤等近20多种肿瘤。

成人ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、NTRK基因阳性实体肿瘤患者和健康受试者每日一次，口服恩曲替尼胶囊600 mg或连续服药7~14 d，1周内恩曲替尼(Rozlytrek)达到稳态，2周内活性代谢物达到稳态。恩曲替尼(Rozlytrek)用药后，其接触量对肿瘤细胞的应答关系及药效学应答的时间进程。在携带NTRK基因编码蛋白受体激酶TRK和 ROS1的非小细胞肺癌细胞系中，恩曲替尼(Rozlytrek)IC50分别为≤1.7 nmol·L-1和0.2 nmol·L-1，达到抑制下游通道TRK的磷酸化，促使细胞周期停滞和凋亡，抑制肿瘤细胞增殖和生长。在携带TPM3-NTRK1的结肠直肠癌细胞系中，恩曲替尼(Rozlytrek)有效显示抗肿瘤细胞增殖，使下游基因失活，促使细胞周期停滞和凋亡。

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