




恩西地平的用途:恩西地平(Idhifa)为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)提供新的治疗。
恩西地平(Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)酶的抑制剂,恩西地平(Idhifa)靶向突变体IDH2 变异体R140Q,R172S,和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被恩西地平(Idhifa)的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)]水平和诱导骨髓分化在体外和在体内在IDH2突变AML的小鼠移植物模型,在来自患者有突变的IDH2AML血样品中,恩西地平(Idhifa)减低2-HG水平,减低母细胞计数[blast counts]和增加成熟骨髓细胞百分率。
在体外研究提示恩西地平(Idhifa)抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4,和UGT1A1的活性。恩西地平(Idhifa)抑制P-gp,BCRP,OAT1,OATP1B1,OATP1B3,和OCT2,但不抑制MRP2或OAT3。恩西地平(Idhifa)诱导CYP2B6和CYP3A4。
恩西地平目前并没有在国内上市,因此没有恩西地平(Idhifa)的价格,国外上市的恩西地平(Idhifa)在不同地区的价格不同,患者可以咨询医伴旅客服了解。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606