非布索坦(febuxostat)是一种新型的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,其结构上不同于别嘌醇,其不含嘌呤环。非布索坦比别嘌醇具有更高的XO选择性,为非竞争性抑制作用。并且对嘌呤或嘧啶代谢的其它酶类没有影响,其治疗痛风的效果更具有特异性。
那么,对于痛风患者而言,非布索坦可以吃半片吗?
答案是不可以的。非布索坦的起始剂量可为40mg/天,也可为80mg/天,具体用法还需结合患者自身的实际情况来定。其中80mg/天的推荐剂量更适合重症患者。对于一般患者来说,其每天服用40mg非布索坦持续治疗2周后,若血清尿酸水平仍高于6 mg/dL,那么患者便可将药品的剂量调整至80mg/天。治疗期间,患者不可私自增减药物,要求服用一片却吃半片这种行为也是不可取的。
非布索坦口服后吸收良好(生物利用度为84%),并且认为食物或抗酸药对非布索坦的吸收没有临床相关性,服用非布索坦不用考虑食物的摄取。在口服剂量(10--300mg)之后,半衰期为5—8h、稳态时分布容积的范围为29至75。非布索坦几乎完全(99%结合)与血浆蛋白结合(主要为白蛋白)。非布索坦的活性代谢物中82.91%与蛋白结合。
非布索坦主要经肝脏代谢,代谢产物经尿液和粪便排出。该药经二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶体系代谢并经细胞色素P450酶氧化。轻度至中度肝功能损伤(Child-Pugh分级A和B)患者的非布索坦药代动力学不受影响,服用的非布索坦(非布司他)中不到5%的药物以原型经尿液排出。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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