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非布索坦需要空腹吃吗?

郭药师
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2025-01-20 15:40:23
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非布索坦(febuxostat)属片剂,是抗痛风药,是第一个非黄嘌醇类新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,其通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,阻止和降低次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸从而达到降低血尿酸的作用。那么,要想使得其药效得以充分发挥,非布索坦需要空腹吃吗?

答案是不需要。因为非布索坦的药代动力学研究表明,该药口服后吸收良好(生物利用度为84%),并且认为食物或抗酸药对非布索坦的吸收没有临床相关性,因此,患者在服用非布索坦时无需考虑食物的摄取,也就是说,不管是不是空腹用药都可以。

在健康受试者每天 80 mg 非布索坦的 14 d 研究发展,非布索坦的绝对生物利用度为 84%,达峰时间为 1.5 h,峰浓度为 3.2 μg/mL。非布索坦的血浆蛋白结合率高达 99.2%,平均表观分布容积 Vd 为 33 ~ 64 L,24 h AUC 约13.31 μg/(h·mL)。

体内和体外研究表明非布索坦主要以 氧化和葡萄糖醛酸酸化路径代谢,其消除半衰期 t 为5 ~ 8 h,清除率 CL 为 10 ~ 12 L/h。其中 2% ~ 44% 的剂量通过葡萄糖苷酸化代谢,1% ~ 6% 以原药形式直接从肾脏排出,2% ~ 8% 别肝脏中的 P450 酶氧化,且其 5 种代谢氧化产物对黄嘌呤氧化酶仍有很强大的抑制力,其活性与非布索坦活性相当。

此外,有学者按照 80 mg/d 的剂量给予肝功能正常及肝肾损伤试验者口服,研究结果显示非布索坦(非布司他)可以给予肝肾损伤患者服用。

热文推荐:非布索坦要吃多久? /newsDetail/79081.html

参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja

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