




非布索坦(febuxostat)作为一种非嘌呤结构的黄嘌呤氧化酶抑制剂,对黄嘌呤氧化酶上的一个鉬嘌呤(molybdenum)相关的分子通道有高效亲和力,非布索坦与通道结合后,阻止黄嘌呤与通道结合,从而抑制了尿酸生成。正由于非布索坦的高度选择性,对嘌呤和嘧啶代谢的其他酶类(如鸟嘌呤脱氢酶、嘧啶核苷氧化酶、嘌呤核苷磷酸氧化酶等)作用很微弱,不影响嘌呤与嘧啶的正常代谢,因此在理论上避免了很多副作用,临床研究也证明了这一点。
那么,非布索坦(非布司他)的用法用量是怎样的呢?
非布索坦适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗,但不推荐用于对无症状的高尿酸血症患者治疗;可应用于不能耐受别嘌呤醇和经别嘌呤醇治疗失败的痛风患者。成年人推荐剂量为 80 mg,每日 1 次,可空腹服用。非布索坦的妊娠期安全等级为 C,妊娠妇女和哺乳期妇女慎用。老年患者无需调整剂量,18 岁以下的儿童和青少年的用药安全性与有效性还缺少研究,故建议不用。轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量,但不建议用于重度肾功能损伤的患者。
以下群体不可使用本品:(1)不能耐受非布索坦引起的的严重不良反应;(2)中度至重度酒精性肝损害(转肽酶>正常上限 3 倍的或儿 童 Pugh 评分 > 9);(3)黄嘌呤相关的副作用;(4)孕妇或生育年龄的妇女避免使用;(5)缺血性心脏病或严重的充血性心力衰竭的患者同样需要慎用非布索坦(非布司他)。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm