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恩西地平的研究路线:在浓盐酸作用下,6-三氟甲基吡啶-2-甲酸与甲醇发生酯化反应,得到6-三氟甲基吡啶-2-甲酸甲酯,然后再与缩二脲发生成环反应得到6-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-1H-1,3,5-三嗪-2,4-二酮,经三氯化磷和三氯氧磷作用得到氯化物,该氯化物再分别与1-氨基-2-甲基-2-丙醇、2-三氟甲基-4-氨基吡啶反应得到终产物—恩西地平。
2017年,该药物公布了I期临床数据,结果显示,恩西地平(ENASIDENIB)有23%的完全有效率,效果可持续8.2个月,该药物被FDA以授予孤儿药资格并凭借I期实验数据于2017年8月上市,用于治疗携带IDH2突变的R/R AML成人患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606