非布索坦(febuxostat)是一款由日本Teijin公司研发的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,欧盟己于2008年5月份批准其上市,美国食品药品监督管理局(FDA)于2009年2月批准该药用于治疗痛风,并于2009年3月上市,这是近40年来首个获FDA批准的用于治疗伴有高尿酸血症痛风患者的新药。
目前,该药已经在全球范围内的多个国家和地区上市,并且给患者的治疗提供了又一新选择和机会。那么,非布索坦怎么吃效果更好呢?
非布索坦口服即可发挥其效用,其起始作用足够快,可在起始剂量后2周内重新检测sUA水平。非布索坦口服后吸收良好(生物利用度为84%),并且认为食物或抗酸药对非布索坦的吸收没有临床相关性,服用非布索坦不用考虑食物的摄取。
在口服剂量(10—300mg)之后,半衰期为5—8h、稳态时分布容积的范围为29至75。非布索坦几乎完全(99%结合)与血浆蛋白结合(主要为白蛋白)。非布索坦的活性代谢物中82.91%与蛋白结合。非布索坦主要经肝脏代谢,代谢产物经尿液和粪便排出。该药经二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶体系代谢并经细胞色素P450酶氧化。
轻度至中度肝功能损伤(Child-Pugh分级A和B)患者的非布索坦(非布他司)药代动力学不受影响。服用的非布索坦中不到5%的药物以原型经尿液排出。严重肾功能不全患者药物时间.浓度曲线下面积(AUC)增加1.8倍,但轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)患者的服药剂量无需进行调整。年龄和性别对非布索坦的药代动力学、药效学或安全性方面没有显著影响。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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