




非布索坦(febuxostat)又叫非布司他,是一种新型的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,其结构上不同于别嘌醇,其不含嘌呤环。非布索坦比别嘌醇具有更高的XO选择性,为非竞争性抑制作用,并且对嘌呤或嘧啶代谢的其它酶类没有影响,其能有效阻断尿酸形成,从而达到缓解痛风的效果,理论上已经成为了治疗痛风高尿酸血症较有前途的新药。
非布索坦在降尿酸方面明显优于别嘌醇,但要确定不同剂量非布索坦和别嘌醇之间降尿酸效力和临床获益方面的差异则需要进行更长期的研究。
从其安全性方面来看,既往研究大部分不良反应事件的严重度为轻到中度,非布索坦最常见不良反应为腹泻、头痛、恶心、背痛、眩晕、皮疹、肝功能异常等。非布索坦组严重不良反应在数量上多于安慰剂组,但是没有统计学上的显著性差异。在Becker(2005b)研究和Becker(2009)研究中,服用非布索坦的患者心血管不良反应事件在数量上多于服用别嘌醇治疗的患者,但是治疗组间没有统计学上的显著性差异。
研究者认为心血管(CV)事件和非布索坦剂量间没有关系,比率不随时间的增加而增大,且研究者不认为与研究药物相关。出现CV事件的受试者均存在CV疾病史(包括充血性心力衰竭、冠状动脉疾病和/或潜在性危险因素)。应注意到,痛风和CV事件间具有己证实的相关关系,高尿酸血症是CV疾病发病率和死亡率的一个独立的危险因素,高尿酸血症是代谢综合征的一部分。
为期5年的扩展研究亦证实了非布索坦的安全性和耐受性,研究中无病例死亡报告。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm