




RETEVMO(LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂,其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志,尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼,索拉非尼,舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效,但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。Selpercatinib(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)代表了第一代特异性RET RTK抑制剂,用于治疗RET基因突变驱动的癌症。
尽管目前尚在临床试验NCT04211337中对selpercatinib进行研究,但由于特定的RET驱动的癌症适应症,它已于2020年5月8日获得FDA的加速批准。目前其厂商Loxo Oncology以商品名:RETEVMO进行销售。
Selpercatinib治疗先前接受过铂类化疗或未经治疗的RET融合阳性NSCLC患者,疗效显著持久,且毒副作用小。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246