




普拉替尼(帕拉西替尼)是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。目前主要的获批适应症是用于治疗RET融合基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
普拉替尼是治疗肺癌的新上市的靶向药,目前,在肺癌治疗领域,靶向药不断为肺癌患者带来临床受益。在普拉替尼的临床试验中,87位患者先前接受过铂化疗,使用普拉替尼(帕拉西替尼)的ORR(总缓解率)为57%,CR(完全缓解率)为5.7%。此外,在27名未接受过铂化疗的患者中,总缓解率为70%(95%CI:50%,86%),完全缓解率为11%。也就说,即使是患者先前接受过化疗治疗,使用普拉替尼依旧能够起到有效的治疗效果。
但是,和大多数药物一样,普拉替尼(帕拉西替尼)在治疗一段时间之后不可避免的会出现一些副作用,其中最常见(≥25%)的副作用是便秘、疲劳、肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙减少、钠减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。
普拉替尼(帕拉西替尼)的常见副作用通常对人体的影响比较轻,患者的耐受性比较好,如果在治疗期间出现严重副作用需要及时联系医生处理,患者不能盲目用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721