治疗肺癌的普拉替尼药耐药吗

治疗肺癌的普拉替尼（帕拉西替尼）耐药吗？相信这也是很多患者都在担心的事情。因为一旦发生耐药，药物的抗肿瘤作用就明显下降，也就意味着这种药物的陪伴可能走到了尽头，不得不选择新的药物。

普拉替尼（帕拉西替尼）是野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和突变（RET V804L、RET V804M和RETM918T）的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于0.5nm。在纯化酶分析中，普拉替尼（帕拉西替尼）抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普拉替尼（帕拉西替尼）抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。

某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普拉替尼（帕拉西替尼）具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M，普拉替尼（帕拉西替尼）可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。

关于普拉替尼（帕拉西替尼）会不会产生耐药的问题。由于每个患者的病情跟体质不同，所以产生耐药的时间也会不一样。当患者表现出对普拉替尼（帕拉西替尼）耐药的症状时，应该第一时间联系医生，做基因检测，及时更换其他药物。

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