




色瑞替尼(赞可达)属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药,适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。今天咱们就来详细了解一下ALK非小细胞肺癌一线治疗用药色瑞替尼。
色瑞替尼(赞可达)的推荐剂量为750 mg(5粒),每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,空腹服用,在进餐的2小时后给予。由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。
ASCEND-4的临床3期随机对照研究证明了色瑞替尼的一线治疗模式,效果也超越了化疗,这或将更新和丰富上述现有的ALK重排晚期肺癌的靶向治疗模式。 研究人员在全球28个国家134个中心招募了376名既往未经治疗的、检测到ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者,按1:1比例随机分成实验组和对照组。实验组接受色瑞替尼(赞可达)一线治疗,对照组接受一线及维持化疗(铂类药物联合培美曲塞双药化疗4周期后维持使用培美曲塞)。研究结果显示,实验组的中位无进展生存期是16.6个月,对照组的中位无进展生存期是8.1个月,延长超2倍;有效率提高近3倍(72.5%对比26.7%)。
该研究还发现色瑞替尼(赞可达)组中22例在入组时中枢神经系统就有可测量转移灶的患者中,颅内缓解率达到72.7%,但是,脑转移的患者比没有脑转移的患者中位无进展生存期更短(10.7个月对比26.3个月)。
新一代ALK靶向药的研发,在克服克唑替尼耐药突变、穿透血脑屏障透过率(目的是提升药物在中枢神经系统内的浓度和作用)方面下了功夫。而且,已有临床数据表明,无论是克唑替尼耐药的患者,还是未用过克唑替尼的患者,新一代ALK靶向药物例如色瑞替尼(赞可达)、艾乐替尼和布加替尼都显示出了显著疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225