安立生坦（凡瑞克）适用于什么病症？

很多患者可能听说过安立生坦（凡瑞克），但具体并不是很了解。那么，安立生坦（凡瑞克）适用于什么病症？安立生坦（凡瑞克）获批用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。2007年6月，安立生坦（凡瑞克）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，适用于WHO II级或III级症状肺动脉高压患者。之后，欧盟委员会（EC）已批准扩大安立生坦（凡瑞克）当前的治疗适应症，纳入组合疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。安立生坦（凡瑞克）在2010年获国家药品监督局批准上市，用于治疗肺动脉高压患者。 

安立生坦（凡瑞克）在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦（凡瑞克）是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性(>4000倍)，有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。安立生坦（凡瑞克）也是一种ETA选择性拮抗剂，体外研究显示，安立生坦（凡瑞克）对ETA的选择性是ETB的4000倍。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖，增加肺动脉血流量。