康奈非尼治疗黑色素瘤好用吗

激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。康奈非尼就是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。

选择性原癌基因BRAF突变抑制药, 康奈非尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗新药和最新组合治疗用药。

众所周知，黑色素瘤是一种死亡率极高的病。恶性黑色素瘤的发病率及致死率在近数十年来逐渐增高。全球平均每年新发16万例，死亡48,000例。其中，澳大利亚发病率最高，超过50/10万。美国约30/10万。我国发病率约0.6/10万~1/10万，明显低于欧美等白种人。

2020年6月4日法国皮尔法伯集团（Pierre Fabre）宣布，欧盟委员会（EC）已批准康奈非尼与Erbitux（西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展（经治）、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。康奈非尼+西妥昔单抗是欧洲第一个也是唯一一个专门针对BRAF V600E突变mCRC患者的靶向治疗方案。

康奈非尼450 mg,一天1次。比米替尼45 mg,一天2次,间隔12小时，是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。比美替尼不能在下次服药时间的6小时内补服丢失的一次剂量,如果患者服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。患者在服用康奈非尼的时候一定要注意用药安全。

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