




瑞宁得(阿那曲唑)是一种高度活性的、选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂。在绝经后患者中,雄烯二酮首先在周围组织中经芳香化酶的复合作用转化为雌酮,然后再转化为雌二醇,这些周围组织包括肝脏、脂肪、肌肉以及乳腺内的肿瘤组织本身。而乳腺癌的持续生长通常需要雌激素的存在,如果阻断这类激素的刺激将会使肿瘤缩小。瑞宁得的作用机理正是如此,它可使绝经后乳腺癌患者96%的芳香化酶活性受到抑制,从而明显抑制血浆中雌酮、雌二醇及硫酸雌酮的水平。国内进行的一项结果也证明了这一点,治疗后E2水平比治疗前降低了78%。
该研究采用瑞宁得治疗的客观有效率为19%,稍低于国外文献报道的疗效,可能与本组ER受体阳性病例的比例偏低有关,仅占50%,提示芳香化酶抑制剂治疗绝经后晚期乳腺癌时仍应选择受体阳性患者。有效病例中位缓解期16个月,明显高于化疗的缓解期,本组I临床受益率为50%、中位TTP(肿瘤进展时间)为8个月,与国外报道的59.1%和8.2个月基本相似,表明经瑞宁得治疗后至少一半的病人从中得到好处。
瑞宁得不良反应轻,明显低于细胞毒药物的毒性。本组主要不良反应为轻度潮热、I度恶心呕吐及乏力等,无因毒性而中断用药病例,国外报道因不良反应退出研究者也仅占2%,表明患者对该药的耐受性好。
综上所述,瑞宁得能明显降低血雌二醇水平,是治疗绝经后晚期乳腺癌的有效内分泌药物,其疗效确切、不良反应轻、口服剂型,使用方便,值得临床应用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058