




阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物,可以治疗各种原因引起的血小板增多,包括真性红细胞增多症,原发性骨髓纤维化,慢性粒细胞白血病,原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病,那血小板增多症药物阿那格雷(氯喹咪唑酮)的服用方法是怎样的呢?
阿那格雷的服用方法:
1、成人:盐酸阿那格雷:初始剂量1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
2、儿童:初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
3、肝损害:中重度肝损害:避免使用。
阿那格雷的作用机制:
阿那格雷主要作用于巨核细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟。大量研究结果发现,阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟,导致细胞体变小和形态特征的变化,并认为阿那格雷减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现,阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟,这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。
阿那格雷吸收迅速,并在体内广泛分布。大部分在肝脏中代谢,代谢产物主要经肾脏排出,不到1%以原形从尿中排出。一次口服阿那格雷1毫克,0.9小时后达最大血浆浓度,消除半衰期约为7.6小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333