




阿比特龙是一种可以靶向作用于以细胞色素P45017A1的蛋白在睾丸激素的生成中起着重要作用的药物,该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效,那阿比特龙对所有前列腺癌都有效吗?
阿比特龙不是对所有的前列腺癌都有效果,仅适用于转移性去势抵抗性前列腺癌患者的治疗。
阿比特龙的适应症:临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
阿比特龙的临床疗效:
一项临床研究的实验结果,研究包括1 195例之前曾接受过多西他赛化疗的晚期前列腺癌患者,治疗组接受(每日1次)联合泼尼松(每日2次),对照组接受安慰剂(每日2次)联合泼尼松治疗。
结果表明:治疗组患者的总生存期为14. 8 个月,而对照组为10. 9 个月,从而验证了啊阿比特龙的安全性和有效性。
阿比特龙的药理作用:
阿比特龙可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达,为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应:
1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。
2、通过C17,20 裂解酶活性随后分别形成脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。
通过对CYP17的抑制作用也可导致肾上腺盐皮质激素生成增加。
雄激素敏感前列腺癌对降低雄激素的治疗有效。阿比特龙可减低血清睾酮和其他雄激素水平。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327