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抗纤维化药物艾思瑞(吡非尼酮)简介

郭药师
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2025-01-21 09:54:23
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吡非尼酮是一款抗肺纤维化的治疗药物,是目前性价比最高的一款广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物。一般而言都是针对特发性肺纤维化患者的治疗。但是并不是仅仅只有肺纤维化,肝纤维化也是非常常见的。那么对于由丙肝等肝炎诱发的肝纤维化患者也是可以使用吡非尼酮来进行治疗的。

在相关的海外医疗实验中一共有15位患者服用了吡非尼酮,其中,服用一年之后肝纤维化评分下降的一共有五人,也就是有效率是30%。虽然这个结果看起来并没有那么抢眼,但是我们仔细看一下就会发现,Ishak肝纤维化评分指标下降的患者里面有四位都是1b丙肝基因型,有一位是无法分型。而此次受试的丙肝基因型为1b型的患者一共有八位,也就是说对于1b丙肝基因型患者有效率为50%。考虑到我国绝大部分都是1b型丙肝患者,所以这个数据还是非常有用的,50%的有效率是目前各种治疗肝纤维化和肝硬化的药物所无法企及的。

吡非尼酮是目前全球唯一获批用于IPF治疗的药物,是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物,可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。吡非尼酮是一个口服的吡啶类药物(5-甲基-1-苯 基-2- (1氢)-吡啶酮),最初作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮易溶于乙醇和氯仿,但是在水溶液中的最高浓度只有2%。吡非尼酮分子能够通过细胞膜,而无需受体。当口服给药时,吡非尼酮很容易在胃肠 (GI) 道被吸收,能达到大多数组织和穿越血--脑屏障。口服给药后,吡非尼酮在1~2小时后在血液中达到最高浓度,并在6小时后大部分通过尿液清除。关于吡非尼酮的安全性,大部分研究报道药物的剂量大约在2500mg/d时任无显著毒性;观察到的副作用轻微,包括恶心、光过敏和胃肠道等问题。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年04月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077

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