




瑞博西尼是诺华2017年3月推出的乳腺癌治疗药品。瑞博西尼(瑞博西林)是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被启动并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。今天咱们就来详细了解一下瑞博西尼中国上市了么?
瑞博西尼(瑞博西林)是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。2017年03月13日由诺华(Novartis)研发的口服靶向抗癌药瑞博西尼获FDA批准,瑞博西尼与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。但目前瑞博西尼在国内还没有上市。
瑞博西尼(瑞博西林)抑制剂,打破了传统治疗方法,创新性地通过抑制癌细胞生长所需蛋白质来起到阻止癌细胞繁殖能力的功效。同时相较于传统化疗方式,它具有更少的毒性,且靶向性更强,使患者获得更高的存活率。
瑞博西尼(瑞博西林)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
研究发现,在体外,瑞博西尼(瑞博西林)在乳癌细胞系中,能降低pRb磷酸化使细胞周期停滞在G1期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西尼,能使肿瘤体积减少,此效应与抑制pRb磷酸化有相关性。瑞博西尼(瑞博西林)是一种蛋白激酶抑制剂,通过阻止一种异常蛋白质的作用来发挥作用,这种蛋白的作用是使癌细胞增殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092