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肺癌新药塞尔帕替尼效果怎么样?

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医学编辑黄竞
2020-12-04 11:23
已帮助: 296人

肺癌新药塞尔帕替尼效果怎么样?塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种高度选择性和有效的口服研究药物,由礼来公司研发,2020年被美国FDA加速批准上市,可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。这也是首款靶向RET融合突变的靶向药物。

塞尔帕替尼能够抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。

肺癌新药塞尔帕替尼效果怎么样?

在I/II LIBRETTO-001临床试验中,纳入了105例经过重度治疗的RET融合的非小细胞肺癌以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。其中105位患者指的是至少接受过3个全身性抗肿瘤治疗方案,全都接受过含铂双药化疗,多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗。

给予这些患者塞尔帕替尼(Selpercatinib)进行治疗,效果十分惊人,总的客观缓解率(ORR)达到68%,疾病控制率达94%,并且对药物的平均反应持续时间也非常持久,长达20.3个月,中位无进展生存期为18.4个月。

不仅如此,在脑转移患者中使用塞尔帕替尼(Selpercatinib)的效果也非常惊人,客观缓解率高达91%,在11例可测量的脑转移患者中,有10例患者响应,包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。

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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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