Ribociclib暂译名为瑞博西尼,其他译名为瑞博西林、瑞博西利、瑞布昔利布等,代号LEE-011。瑞博西尼 (ribociclib succinate;)由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动DNA合成,调控细胞转录。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
瑞博西利适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormonereceptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达 44%[95%CI:(0429,0720);P<0.01],并显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期(progress free survival,PFS)。FDA给予优先审查,于2017年3月17日正式批准上市,商品名为Kisqali®。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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