比美替尼的作用:
比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 ( MEK1) 和激酶 2 (MEK2)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内,比美替尼也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长。
比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼的用法用量:
1、在开始比美替尼之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
2、推荐剂量:贝美替尼是速释口服片剂,每片含15 mg,口服45毫克,每日两次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。与恩考芬尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
3、贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
比美替尼的注意事项:
1、心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立比美替尼的安全性。
2、静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3、间质性肺病(ILD):使用比美替尼期间评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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