阿卡替尼(Acalabrutinib)怎么购买？

阿卡替尼(Acalabrutinib)是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。

LY-004——一个公开标签，单臂的临床II期试验。共入组124名复发或者难治的MCL患者（MCL，至少接受过一次之前治疗）。每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。有效性结果显示：根据研究者评估（Investigator Assessment），总体缓解率达到81%（其中完全缓解是40%），中位的治疗时间（Median Duration of Treatment）是16.6个月。

阿卡替尼最初由Acerta Pharma研发。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。 对于国内患者来说，阿卡替尼并未在国内上市，购买药物就显得略微困难。除了亲自出国购买外，还可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的孟加拉阿卡替尼。

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