




动物实验表明,与别嘌醇相比,非布索坦作用强10~30倍。非布索坦的结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应。
非布司他抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。非布索坦口服吸收完全,生物利用度约85%,达峰时间约为1小时,半衰期为5~8小时。食物、抗酸药对非布索坦的吸收没有明显影响。
目前来说印度在售的非布索坦有两个版本,一种是由印度Zydus生产的药品,一盒售价约70$,规格为80mg*30片/盒;另一种是由印度太阳制药生产的药品,一盒售价约130$,规格为40mg*100片/盒。
研究结果显示,长期应用非布索坦可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响,故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。总之,非布索坦降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,有很好的临床应用前景。
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm