




非布司他也叫作非布索坦,日本在1970年投入该药的研发,经过了2000多次的临床实验,效果显著,副作用可以说几乎没有。临床试验也证实了这款药在应用上的良好效果。
与别嘌醇不同,非布索坦结构为非嘌呤类似物,故会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应,非布索坦则可避免这些可能出现的不良反应。
非布索坦口服吸收完全,生物利用度高,如果在服药期间摄入食物或者抗酸药则会影响非布司他的吸收,但不会影响血清尿酸降低效果,故而在口服时也无须考虑食物和抗酸药的干扰。临床研究证实,非布索坦半衰期在4.4~6.8 h之间,并且具有线性药代动力学特征。它主要经肝代谢,通常轻中度肝损伤患者可以使用,但重度肝损伤患者则不建议使用,排泄属于多途径排泄,受肾功能影响小,故轻中度肾功能不全患者通常无需减少剂量,重度肾功能不全患者慎重给药。
据医伴旅了解,印度Zydus药厂生产的非布索坦疗效与原研药一样,价格确低很多,规格为80mg*30片/盒,它的价格大概在100$左右,由于汇率浮动,价格不能精确。具体价格请咨询医伴旅。
非布索坦适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。 非布索坦上市时间较短,公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示,非布索坦具有较好的耐受性,其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等,其他有: 严重不良反应为心血管疾病,包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇,心血管不良反应的发生率和非布司他剂量没有关系,且不随治疗时间的延长而增加。
2019年,美国FDA警告了非布索坦的心血管和全因死亡风险,同时加拿大卫生部也警示了其会增加心血管死亡风险。
FDA提醒患者,若有心脏病或中风病史,应告知医生权衡其使用获益与风险。在服药期间若出现胸痛、呼吸急促、心跳过快或不规则、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、突发性剧烈头痛等症状,应立即就医;同时,FDA也提醒医务人员,非布索坦仅用于别嘌醇治疗失败或不耐受的患者,应告知患者注意其心血管风险。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm