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比美替尼(Binimetinib)和康奈非尼联合用药是治疗黑色素瘤的新方案,联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中得到了验证。试验中纳入了383位有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,随机分组接受比美替尼和康奈非尼联合用药和维罗非尼单药治疗。结果显示,比美替尼+康奈非尼中位PFS为14.9个月,维罗非尼为7.3个月,比美替尼+康奈非尼中位OS为33.6个月,维罗非尼为16.9个月,ORR为63% VS 40%,联合用药的效果十分明显。
比美替尼(Binimetinib)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。
比美替尼的用法用量:在开始比美替尼之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。比美替尼推荐剂量:45 mg 口服/每日2次 与恩考芬尼encorafenib联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498