色瑞替尼(赞可达)又叫赛瑞替尼,二者是同一款药品,同属于间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,可通过阻断蛋白促进癌细胞的发展,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者,能够克服克唑替尼耐药性。
ASCEND-8是一项多中心随机开放式1期研究,研究中色瑞替尼450 mg/600 mg +低脂饮食与750 mg+空腹相比,尝试明确色瑞替尼的全身暴露与安全性情况。研究第一部分明确是否色瑞替尼+低脂饮食增加GI耐受性同时还能维持稳态暴露,第二部分评估安全性和有效性。
共招募137例进展期NSCLC患者,患者既往可接受过化疗和/克唑替尼治疗,亦可未接受过任何治疗。色瑞替尼450 mg+低脂饮食组44例,600 mg+低脂饮食组47例,750 mg+空腹组46例,中位随访 4.14 个月。 450 mg 组与750 mg组的Cmax和24小时AUC相似,600 mg组的Cmax和24小时AUC则增加25%。450 mg组与750 mg组相比,GI毒性比例更低,多为1级,无3-4级毒性,无药物停用。
ASCEND-8研究证实色瑞替尼450 mg和低脂食物同服,与说明书中750 mg空腹服用具有相似的全身暴露,同时还能减少GI毒性,如腹泻、恶心和呕吐,是三组患者中安全性最佳的治疗组。总之,这项研究表明色瑞替尼450 mg与低脂食物同服,其稳态PK和安全性与750 mg空腹相似,同时GI耐受性更优,发生剂量调整和治疗中断的事件更少。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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