




安立生坦是一种选择性内皮素受体A(ETAR)拮抗剂,它对ETA受体和ETB受体的亲和力大于4000:1,两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
印度cipla安立生坦是印度cipla药厂生产的安立生坦的仿制药,印度cipla安立生坦图片
安立生坦对肺动脉高压(PAH)患者的疗效和安全性已在ARIES-1和ARIES-2两项研究中得到了证实。 入组ARIES-1研究的202名PAH患者主要来自美国和澳大利亚的研究中心,患者随机接受安立生坦5mg或10mg每日一次或者安慰剂连续治疗12周;入组ARIES-2研究的192名PAH患者主要来自欧洲的研究中心,患者随机接受安立生坦2.5mg和5mg每日一次或者安慰剂治疗。两项研究的主要终点为:治疗12周后安慰剂校正的6分钟步行距离(6MWD)较基线的改变。 结果显示,安立生坦治疗显著改善了患者6MWD评估的运动耐量。治疗第4周时,安立生坦各剂量组均观察到6MWD增加,并维持到第8周和第12周;而安慰剂组在第12周时6MWD减少。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252