恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI) ,靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1 )的局部晚期或转移性实体瘤。美国基因泰克恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROSI蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC(非小细胞肺癌)患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。
在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而恩曲替尼可以通过血脑屏障。
基因泰克是一家以科学创新为导向的研究型公司,公司建立伊始,就致力于研究表达重组蛋白质的基本科学问题,“Genentech”这个名字就清晰的反映了公司的宗旨。恩曲替尼是美国基因泰克旗下的一款肺癌新药,在治疗肺癌方面也起到了明显的作用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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