美国产的贝美替尼用药注意事项

美国生产的贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15 mg，贝美替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。

贝美替尼主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%，单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg，循环中血浆原形药放射性约占60%。年龄(20~94岁)、性别、体质量对全身接触比米替尼的影响无临床意义。

那么使用贝美替尼的注意事项是什么呢？下面我们一起来看看：

1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。7.出血：可能发生严重的出血事件。8.胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议生殖潜力的女性使用贝美替尼采取有效的避孕措施。

相关热文推荐：美国产的康奈非尼怎么购买?多少钱 /newsDetail/90310.html