2018年6月27日,美国FDA批准靶向组合疗法贝美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤(不适用于野生型BRAF患者治疗)。
恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂,贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。与单独使用任何一种药物相比,恩考芬尼与贝美替尼联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。
贝美替尼联合恩考芬尼治疗黑色素瘤的用法用量如下:贝美替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。恩考芬尼450 mg,每天1次。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
根据作用机制,孕妇服用贝美替尼或恩考芬尼都有可能引起胎儿的伤害。忠告有生育潜能的妇女,在治疗期间及末次剂量后2周应采用有效的避孕措施。
在治疗效果方面,贝美替尼与恩考芬尼联合用药的治疗效果更为显著,能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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