




阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)抑制剂,其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此,能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者,醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。
CIPLA(西普拉)是印度第二大药厂,资金及科研力量雄厚,尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面深受广大发展中国家患者的欢迎。目前印度Cipla的阿比特龙也已经获批上市。
印度Cipla的阿比特龙图片:
印度Cipla的阿比特龙的介绍:印度Cipla的阿比特龙是一款抗癌抑制剂。盐酸阿比特龙可在体内转化为阿比特龙,抑制17a-羟化酶/C17 ,20-裂解酶( CYP17) ,从而抑制雄激素的生物合成,在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑,I期临床实验表明,盐酸阿比特龙在去势环境下不仅可以很好地抑制睾酮水平而且具有很好的耐受性,也没有出现像酮康唑一样的毒性反应。
印度Cipla的阿比特龙服用方法是空腹口服,每次4片250 mg的药物,且服药后至少1小时内不得进食。若服药前进食低脂食物,阿比特龙血药浓度增加4~5倍,若进食高脂食物则可增加10倍。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327