




普拉替尼(Pralsetinib)作为高选择性靶向药物,能够精准打击RET基因突变,对NSCLC、MTC、甲状腺癌和其他RET基因突变的实体瘤患者,都表现出极佳的疗效和良好的安全性。
作为一种口服多靶点TKIs合成物,基石药业的肺癌新药普拉替尼体外抑制ABL与T315I突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度(IC50)分别为0.4、2.0nmol/L,IC50值在0.1~20nmol/L,亦抑制其他致癌激酶的活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)、生促红素人肝细胞(Eph)受体、胞质酪氨酸激酶Src家族(SFK)、酪氨酸激酶膜受体基因(C-kit)、孤儿受体酪氨酸激酶(RET)、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2(TIE2)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT3)。
基石药业生产的肺癌治疗药帕拉西替尼作用效果明显,但是与此同时也存在着一定的副作用。帕拉西替尼(普拉替尼)常见的副作用有便秘、疲劳、肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙减少、钠减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。
基石药业是一家致力于开发创新药物的临床阶段生物制药公司,主要拥有肿瘤、心血管、风湿性关节炎、血液病及自身免疫病等五个治疗领域的产品线,旨在帮助患者解决临床需求问题,普拉替尼是其在肺癌治疗领域研发的一款新药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721