




瑞博西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药,这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合,形成活性复合物后,对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(pRb) 磷酸化,调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变,调控细胞转录,启动 DNA 合成。而瑞博西利将细胞周期阻滞于G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
在体外,瑞博西利在乳癌细胞系中,能降低 pRb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西利,能使肿瘤体积减少,此效应与抑制 pRb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中,瑞博西利与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤生长的抑制作用增加。
2005年美国《商业周刊》按市值排名,诺华公司在瑞士排名第一,居全球第20位,在世界医药行业排名第3位;诺华也是全球具有创新能力的医药保健公司之一。目前瑞士诺华的瑞博西利最受患者欢迎,规格为200mg*21片,价格却仅为2600$,相比其他版本的瑞博西利更适合患者长期使用。由于汇率并非一成不变,价格也会随之有所波动。更多关于鲁可替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092