




碧康瑞格非尼作用:瑞格非尼抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。瑞格非尼抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。
瑞格非尼抑制VEGFR-2和VEGFR-3,其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR,其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。瑞格非尼通过抑制集落刺激因子CSFR-1(肿瘤相关巨噬细胞分化的重要受体),减少巨噬细胞浸润,从而抑制肿瘤免疫逃逸。
碧康瑞格非尼功效:一项III期研究分析了瑞格非尼治疗转移性结直肠癌患者的疗效,试验共筛选了660名患者随机接受瑞格非尼或安慰剂治疗。结果显示,瑞格非尼同安慰剂相比,能显着延长患者的无进展生存期,意味着疾病进展或死亡风险降低了69%。瑞格非尼组的中位无进展生存期为3.2个月,而安慰剂组为1.7个月。瑞格非尼组的疾病控制率高于安慰剂组。 瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中,首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。咨询更多瑞格非尼的药物信息,可以联系医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085