




环丝氨酸作为一种广谱抗生素属于二线抗结核药物 , 表现为类似 D- 丙氨酸物质, 通过抑制合成酶、丙氨酸消旋酶阻碍细胞壁黏肽 , 致使 Mtb 细胞壁损伤 , 减弱其耐酸能力 , 进而实现抑菌和杀菌的效果。那么,印度Macleods的环丝氨酸副作用有哪些?
环丝氨酸最常见的不良反应为精神神经系统功能异常,如头晕、精神错乱、烦躁不安、精神抑郁、头痛、嗜睡、肌肉抽搐或颤抖、兴奋性增高、焦虑、神经质、多梦,严重者会出现惊厥和自杀等,也可出现周围神经疾病,如麻木、手足无力,并可能出现贫血和高胆红素血症等其他不良反应,皮肤反应包括苔藓样疹、地衣样皮疹、皮肤和黏膜的急性水疱病变等。
印度Macleods总部位于印度孟买,在全球范围内拥有1万余名员工,为印度第十大药企,Macleods产品涉及化药原料药和仿制药,拥有两个制剂生产基地和一个原料药生产基地,均分布在印度本土,制剂产品以口服固体制剂为主,同时还涉及注射剂、糖浆和口服液等部分其他剂型,抗艾滋病毒、疟疾和肺结核是其核心产品治疗领域。
环丝氨酸对结核杆菌具有抑制作用,抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱,其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成,抗结核杆菌的浓度为5~20mg/L,与其他抗结核药无交叉耐药性,细菌对之不易产生耐药性。由于对神经系统的毒性较大,仅于其他药物治疗无效的患者。
环丝氨酸口服吸收迅速,吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593